Histamin berperan dalam memunculkan sejumlah gejala, seperti bersin, hidung meler, mata berair, gatal-gatal, dan biduran. Dengan menghambat reseptor histamin H1, cetirizine membantu meredakan keluhan tersebut.
Berbeda dengan sejumlah antihistamin generasi pertama, cetirizine relatif lebih sedikit menyebabkan kantuk. Meski demikian, efek mengantuk tetap dapat terjadi pada sebagian orang.
Cetirizine umumnya digunakan untuk membantu meredakan beberapa kondisi alergi, di antaranya:
1. Rinitis alergi
Kondisi peradangan pada lapisan hidung akibat paparan alergen, seperti debu, serbuk sari, atau bulu hewan. Gejalanya meliputi bersin berulang, hidung gatal, hidung tersumbat, dan hidung berair.
2. Urtikaria atau biduran
Reaksi kulit yang ditandai dengan munculnya bentol kemerahan disertai rasa gatal. Cetirizine membantu mengurangi rasa gatal dan bentol akibat pelepasan histamin.